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对于BTK靶点，世界上有两种药物上市，即由Pharmacyclics/Johnson & amp；Johnson(2013年11月获FDA批准)和Acalabrutinib(17由Acerta Pharma/阿斯康开发(2017年11月获FDA批准))。2005年，第一个BTK抑制剂伊鲁替尼由赛莱拉开发，然后被与强生公司合作开发的Pharmacyclics收购。约翰逊用于治疗B细胞相关恶性肿瘤。2015年，Pharmacyclics被Abbive收购，Ibrutinib成为Abbive血癌管线第一。
截至目前，伊鲁替尼已有8个适应症获得FDA批准，并于2017年8月由CFDA在中国上市。适应症为慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤。伊鲁替尼在CLL一线治疗有效。与CLL的另一种药物相比，苯丁酸氮芥的28.1个月无进展生存率为41%，而伊鲁替尼的无进展生存率高达91%。2016年3月，它被美国食品和药物管理局批准用于CLL的一线治疗。
根据治疗MCL的临床资料，伊立替康以111例患者65.8%的ORR数据获批，其中完全缓解率为17.1%。艾露替尼进行全面专保护，其核心专(化合物及衍生物专)将于2026年到期，晶型及其制剂专将于2033年6月到期。Acalabrutinib是第二代BTK抑制剂。由于对BTK的选择性较高，其副作用优于第一代BTK抑制剂伊鲁替尼。